2024年1月18日~20日期间，2024年美国临床肿瘤学会年会胃肠肿瘤研讨会（2024年ASCO GI）在加利福尼亚州旧金山举行。

2024年1月20日，加科思药业在2024年美国临床肿瘤学会胃肠癌研讨会年会上公布了KRAS G12C抑制剂戈来雷塞（通用名：Glecirasib，代号：JAB-21822）治疗胰腺癌和其他实体瘤患者的临床数据。

此前，2022年12月8日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网显示，戈来雷塞拟纳入突破性治疗品种，用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗（至多不超过三线治疗）的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

2023年7月31日，CDE官网显示，戈来雷塞拟纳入突破性治疗品种，用于治疗既往经过吉西他滨联合白蛋白紫杉醇或FOLFIRINOX方案治疗后出现疾病进展的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性成人胰腺癌患者。

戈来雷塞是一种强效的、不可逆的KRAS G12C抑制剂。戈来雷塞通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上，使KRAS G12C锁定在非活化状态，从而阻断KRAS依赖的信号转导，抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。

戈来雷塞分子不仅具有高选择性与高活性，其独特的分子结构使其具有独特的成药性，在初步的临床研究中展现出更好的药效和安全性，其极低的胃肠道毒性在临床应用中具有更好的患者依从性。

通用名：戈来雷塞（Glecirasib）

代号：JAB-21822

靶点：KRAS G12C

厂家：加科思药业

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

截至2023年12月6日，该试验共入组了52例KRAS G12C突变的胰腺癌及多种其他实体瘤患者。其中，胰腺患者31例，胆道肿瘤8例，胃癌及小肠癌各3例，阑尾癌2例，其他实体瘤5例。

在50例可评估疗效的实体瘤患者中，确认的客观缓解率（cORR）为48%（24/50），疾病控制率（DCR）为90%（45/50）。

在31例KRAS G12C突变的胰腺癌患者中，ORR为41.9%（13/31），DCR为93.5%（29/31），中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，中位总生存期（OS）为10.7个月。

在19例其他实体瘤人群中，ORR为57.9%（11/19），DCR为84.2%（16/19），中位PFS为7.0个月。

在安全性方面，戈来雷塞具有良好的耐受性和安全性特征。绝大多数药物相关不良反应为1-2级，25%的患者发生三级以上治疗相关不良事件（TRAE），无患者因TRAE导致永久停用研究药物。

小结

此次公布的数据表明，与化疗标准治疗相比，戈来雷塞在胰腺癌和其他实体瘤患者中的客观缓解率更高，安全性耐受性更好。期待戈来雷塞在胰腺癌和其他实体瘤中加速临床开发，为这类患者带来更好的治疗选择。

参考来源：

https://www.jacobiopharma.com

https://www.prnasia.com

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